Thermo脂質(zhì)體3000的影響因素

發(fā)布時(shí)間： 2018-06-26　　點(diǎn)擊次數(shù)： 5055次

Thermo脂質(zhì)體3000是將藥物包封入類脂質(zhì)雙分子層中而形成的一種超微型球狀載體。作為藥物載體使用的Thermo脂質(zhì)體3000其成膜材料主要是一些天然或合成的脂質(zhì)(磷脂和固醇等),常用的天然膜材有卵磷脂、豆磷脂、膽固醇、角甾醇等,合成膜材有二肉豆蔻酰卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油等。
影響Thermo脂質(zhì)體3000膜穩(wěn)定性的重要因素中，主要與磷脂相關(guān)的性質(zhì)為“相變溫度”和“電荷”，主要與工藝有關(guān)的是“粒徑”；以及所載藥物的物理和化學(xué)特性，外界溫度、所處環(huán)境pH、離子強(qiáng)度等。

Thermo脂質(zhì)體3000的影響因素

有效的頭部面積頭部面積增加有利于形成雙層結(jié)構(gòu)。例如，二油酰磷脂酰膽堿易于形成雙層結(jié)構(gòu)，而二油酰磷脂酰乙醇胺易于形成六角相。

靜電斥力、氫鍵由鹽、二價(jià)陽離子、pH降低所引起的頭部離子化，均有利于雙層結(jié)構(gòu)的形成。而分子間氫鍵則有利于六角相的形成。

水化程度去水化有利于HⅡ相。

碳?xì)滏滈L度及飽和度降低碳?xì)滏滈L度及飽和度有利于形成HⅡ相。如二硬脂酰磷脂酰乙醇胺由雙層結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變?yōu)榱窍嗟南噢D(zhuǎn)變溫度（TH）為101℃；DOPE有一順式不飽和雙鍵，TH為10℃。

溫度升高溫度，碳?xì)滏溁靵y程度增加，HⅡ相形成的可能性增加。

雙層結(jié)構(gòu)穩(wěn)定劑帶電荷的或高度可水化的兩親性分子均可作為雙層結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定劑。磷脂酰膽堿、磷脂酰絲胺酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油在含量高于20mol%時(shí)，均可穩(wěn)定PE雙層。這主要是由于它們降低了PE分子間的氫鍵，同時(shí)增加了界面水化度。寡糖通過增加DOPE雙層界面水化度、負(fù)電排斥及空間位阻防止雙層之間的接觸而穩(wěn)定雙層結(jié)構(gòu)。

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